Речь идет о присоединении атомов фтора к молекулам лекарств или других типов препаратов на завершающей стадии их получения.
Многие физиологически активные вещества, применяемые медиками для лечения тех или иных болезней, содержат в своей структуре кольцевые элементы из шести атомов углерода, соединенных двойными связями углерод-углерод. Такие кольца, известные всем еще со школьной скамьи по молекуле химического вещества бензола, довольно быстро разрушаются организмом человека, что приводит к прекращению действия лекарства и необходимости повторного его принятия.
Для того, чтобы такие молекулы были более устойчивы в организме, фармацевты немного изменяют их, присоединяя к таким бензольным кольцам атомы фтора. Образующиеся связи фтор-углерод очень прочны, так что разрушение лекарственных веществ в организме происходит медленнее, а лечебный эффект становится дольше.
Присоединение молекулы фтора к бензольному кольцу, называемому так же ароматической функциональной группой (все вещества, содержащие бензольные кольца, обладают характерным чаще приятным, чем отталкивающим запахом, а потому называются ароматическими) – сложный химический процесс, который выполняется на последней стадии синтеза, когда вся остальная структура молекулы уже сформирована.
Он требует подчас высоких температур синтеза или применения агрессивных химических компонентов, в результате чего часть молекул в процессе синтеза успевает разрушиться или прореагировать неправильно, понижая эффективность синтеза.
Профессор Массачусетского технологического института в США, Стефен Бучвальд (Stephen Buchwald) и его команда разработали катализатор на основе палладия, который позволяет провести присоединение атома фтора к ароматическому кольцу в мягких условиях и с большим выходом реакции.
Палладиевый катализатор Бучвальда в результате своего действия в ходе единственной реакции заменяет так называемую трифлатную группу, уже присоединенную к кольцу на атом фтора, источником которого может служить простая неорганическая соль, например фторид цезия.
Существовавшие до сих пор методы введения фтора в подобные молекулы требовали применения нескольких стадий химических превращений и использования сложных и дорогостоящих исходных компонентов.
Внедрение этой реакции в промышленность, которое потребует некоторого времени, сделает более дешевым синтез не только лекарств, но и многих веществ, применяемых в сельском хозяйстве, а также нелекарственных компонентов, применяемых в медицинской диагностике, например, для томографирования человеческого тела.
«Эффективность этого метода, несмотря на его простоту, пока не дотягивает до нужд промышленности, но мы уверены, что нашу разработку можно еще значительно улучшить», – сказал Бучвальд, слова которого приводит пресс-служба института.